维迪西妥单抗（RC48，爱地希）

维迪西妥单抗是我国首个自主研发的ADC药物，由针对HER2靶点的迪西妥单抗和细胞毒药物单甲基澳瑞他汀E（MMAE）偶联而成。

在接受过2线及以上治疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌身上，维迪西妥单抗的疾病控制率为42%，患者的生存状况几乎与2线治疗的疗效相当。

德喜曲妥珠单抗（DS-8201，Enhertu）

DS8201也是针对HER2靶点的ADC药物，由曲妥珠单抗和细胞毒性拓扑异构酶I抑制剂(DXd)偶联而成。

在接受过至少2种方案治疗后疾病进展的HER2阳性晚期胃及胃食管交界处腺癌患者身上，DS-8201组的疗效均明显优于化疗组。

目前，DS8201已经被美国FDA正式批准用于已接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性胃癌患者，目前还未上市。

RC48

RC48是特异性靶向HER2的ADC。它由单克隆抗体Hertuzumab, MMAE和组蛋白B (cathepsin B, cat B)敏感的可切割连接子mc-vc组成。

在中国开发的这种ADC在胃癌研究中显示出良好的安全性和很有前景的抗肿瘤活性。

适应症为既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类药物治疗的HER2阳性存在肝转移的晚期乳腺癌患者。

鉴于良好的抗胃癌作用，中国国家药品监督管理局于2021年正式批准RC48用于治疗局部晚期或转移性胃癌。这标志着RC48成为中国唯一获批的用于胃癌治疗的ADC药物。

SYSA1801

SYSA1801是由抗Claudin-18.2单克隆抗体和MMAE偶联而成，已被FDA授予胃癌及胃食管交界处癌的孤儿药称号，目前该药的研究大多还处于Ⅰ期的临床研究中。

SYSA1801是石药自主研发的Claudin-18.2全人源单克隆抗体-MMAE药物偶联物，临床前体外和体内的动物实验显示SYSA1801能有效通过Claudin-18.2抗体靶向肿瘤细胞并发生内吞，将MMAE病毒带入肿瘤细胞而起到治疗胃癌和胰腺癌的作用。

ARX788

ARX788是由曲妥珠单抗和微管蛋白聚合抑制剂AS269偶联而成。在2021年3月，它获得FDA授予孤儿药资格，用于治疗HER2阳性胃癌和胃食道结合部癌。

抗 HER2 单克隆抗体可与人HER2特异性结合，AS269为高效微管抑制剂，可抑制细胞生长。ARX788与细胞表面HER2结合，通过内吞作用进入细胞，在溶酶体中被水解，释放出pAF-AS269（修饰氨基酸连接毒性分子），pAF-AS269结合微管，诱导细胞周期停滞及死亡。